Atremisinin ( kivonat )

(Artemisinin)

Az artemisinin egy nagyon érdekes és fontos növényi hatóanyag, amely a hagyományos kínai gyógyászatból indult, és mára a modern orvoslásban is kulcsszereplő lett.

Mi az artemisinin?

  • Természetes eredetű szeszkviterpén-lakton, amelyet a fekete ürömfajból (Artemisia annua, édes üröm, „qinghao”) vonnak ki.
  • A 1970-es években izolálták Kínában (Tu Youyou munkája → Nobel-díj 2015-ben).
  • Legismertebb felhasználása: malária elleni gyógyszer.

Főbb hatásai

1. Maláriaellenes hatás

  • Az artemisinin és félszintetikus származékai (artemether, artesunate) nagyon hatékonyak a Plasmodium falciparum ellen.
  • Gyorsan csökkenti a parazitaszámot a vérben, és a WHO által ajánlott artemisinin-alapú kombinált terápiákban (ACT) használják.

2. Potenciális daganatellenes hatás

  • Laboratóriumi vizsgálatokban az artemisinin és származékai gátolták a tumorsejtek növekedését és apoptózist idéztek elő.
  • A hatás részben a vas-függő oxidatív stressz révén jön létre: a tumorsejtek sok vasat vesznek fel, az artemisinin pedig vas jelenlétében szabad gyököket szabadít fel → ez károsítja a daganatsejteket.
  • Klinikai bizonyítékok korlátozottak, de több kutatás zajlik (pl. mellrák, leukémia, májrák területén).

3. Egyéb lehetséges hatások (kutatási szinten)

  • Antivírus (pl. hepatitisz vírusok ellen vizsgálják).
  • Gyulladáscsökkentő, immunmoduláló hatás.

Kiegészítő és kivonat formák

  • Gyógyszerként: artemisinin-származékok (artemether, artesunate, dihydroartemisinin) főleg malária kezelésére.
  • Kivonatként / étrend-kiegészítőként: főként daganatellenes kiegészítőként vagy immunerősítésre forgalmazzák, de ezek nem standardizáltak, ezért hatásuk bizonytalan.

Biztonság és óvatosság

  • Rövid távon biztonságos, maláriaellenes kezelésben széles körben alkalmazzák.
  • Mellékhatások: émelygés, hasi fájdalom, szédülés, ritkán májenzim-emelkedés.
  • Hosszú távú vagy nagy dózisú használat: kevéssé ismert, máj- és idegrendszeri mellékhatások lehetségesek.
  • Terhességben: korai szakaszban nem javasolt.
  • Daganatterápiában: csak kiegészítőként és orvosi felügyelettel, mivel humán bizonyíték kevés, és gyógyszerkölcsönhatások előfordulhatnak.

Artemisinin és daganatok – kutatások

Hatásmechanizmus (miért célozhatja a rákos sejteket?)

  • A tumorsejtek általában több vasat vesznek fel és tárolnak (mivel a gyors osztódásukhoz szükséges).
  • Az artemisinin molekulában van egy peroxid-híd, ami vas jelenlétében szétesik és nagyon reaktív szabadgyököket szabadít fel.
  • Ezek a szabadgyökök károsítják a sejt fehérjéit, membránjait, mitokondriumát és apoptózist (programozott sejthalált) indítanak be.

Ezért sok laboratóriumi vizsgálatban szelektíven jobban károsítja a daganatsejteket, mint az egészséges sejteket.

Főbb kutatási eredmények (preklinikai és korai klinikai szintek)

  • Leukémia és lymphoma: sejtvonalakon és állatkísérletekben apoptózist idézett elő.
  • Mellrák: in vitro vizsgálatokban gátolta a sejtszaporodást és áttétképző képességet.
  • Tüdőrák: állatkísérletekben tumornövekedés lassulást mutattak.
  • Májrák (HCC): bizonyos vizsgálatok szerint érzékeny lehet artemisininre, mivel ezek a sejtek gyakran vasban gazdagok.
  • Agyi daganatok (glioblasztóma): kis vizsgálatok szerint kombinálva kemoterápiával javíthatja a hatást.
  • Hasnyálmirigyrák: preklinikai modellekben apoptózis és növekedésgátlás.

Klinikai vizsgálatok

  • Néhány kis betegszámú humán tanulmány készült, főleg artesunate hatóanyaggal (artemisinin-származék).
    • Egy kísérletben (mellrákos betegeknél) kemoterápiával kombinálva biztonságosnak bizonyult, és jelezte a tumorprogresszió lassulását.
    • Egy másik kis vizsgálatban kolorektális rák betegeknél adták, és biztonságos volt, de hatásosságát nem bizonyították egyértelműen.
  • Nagy, meggyőző klinikai bizonyíték még hiányzik.

Fontos megjegyzések

  • Az artemisinin nem helyettesíti a daganatellenes kezelést, jelenleg inkább kísérleti kiegészítőként vizsgálják.
  • Kivonatként (étrend-kiegészítő) elérhető, de ezek nem standardizáltak → hatásuk és tisztaságuk bizonytalan.
  • Gyógyszer formában (pl. artesunate) csak klinikai vizsgálatokban vagy maláriára engedélyezett.

 

Összefoglalva:
Az artemisinin az édes ürömből származó vegyület, amely a modern maláriagyógyszerek alapja, és a világ egyik legfontosabb természetes gyógyszerfelfedezése. Kutatások szerint tumorellenes és immunmoduláló hatásai is lehetnek, de ezek még nem teljesen bizonyítottak embereknél. Kivonat formájában elérhető, de a legbiztonságosabb alkalmazása ellenőrzött gyógyszerként történik.

Főbb hatások: